Piperin atau 1-[5-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1-oxo-2,4-pentadienyl]piperidine adalah suatu alkaloid alami yang dapat diekstraksi dari buah lada hitam dan atau buah lada panjang. Secara turun-temurun buah lada yang mengandung piperin ini sudah luas dimanfaatkan sebagai obat kaki bengkak pada ibu hamil, kolera, nyeri haid, rematik, salesma, air mani yang encer, dan impoten. Untuk pengembangan senyawa piperin, modifikasi gugus fungsi dengan sintesis di laboratorium sudah banyak dilakukan untuk mehasilkan senyawa analog yang mempunyai aktifitas serupa tetapi mempunyai biovailabilitas lebih baik. Berdasarkan data-data tentang manfaat piperin ataupun turunannya pada dunia kesehatan, maka penelitan ini dibuat untuk pemenuhan bahan baku sebagai bahan dasar pembuatan berbagai bentuk sediaan obat yang mudah untuk digunakan. Uji coba sintesis selanjutnya bisa dilakukan dalam skala laboratorium dengan optimasi menggunakan sebuah metode statistik dan matematik software Response Surface Methodology (RSM) agar lebih efektif dan efisien dalam hal dana dan waktu. Data-data yang nantinya diperoleh akan sangat bermanfaat bagi industrialisasi sintesis turunan piperin. Sambil menunggu bahan-bahan baku untuk sintesis yang sangat susah untuk diperoleh, maka penelitian tentang daya anti kanker pada sel kanker HeLa dan WiDr dilakukan untuk melengkapi data-data daya antikanker senyaw piperin. Selain itu, uji daya antiinflamasi secara in vivo juga dilakukan untuk melihat daya anti inflamasi pada binatang percobaan. Yang mana uji menggunakan binatang percobaan ini merupakan titik awal uji ke tingkat selanjutnya yang pada akhirnya bisa dicobakan kepada manusia. Dari hasil penelitian yang sudah dilakukan, ekstraksi piperin yang terbaik adalah dengan cara sokletasi, yang ditunjukan dengan hasil rendemen yang lebih banyak dibandingkan dengan cara ekstraksi yang lain, yaitu maserasi untuk pembandingnya. Sedangkan untuk daya antikanker terhadap sel HeLa dan WiDr terbukti bahwa piperin efektif menghambat sel kanker. Kemudian pada uji anti-inflamasi menggunakan hewan uji (tikus) menunjukan hasil bahwa piperin dapat menurunkan inflasmasi buatan pada kaki tikus.